最近微笑身邊有許多過敏的小朋友,剛好廠商來介紹槲皮素的功用,引起了微笑對槲皮素的好奇心,搜尋了一下,近年許多細胞以及動物實驗顯示,槲皮素有抗癌、抗病毒及抗發炎、減少脂質的過氧化、抗過敏等等...功效,真的有這麼神奇嗎?這次就讓微笑帶著大家一起來看看槲皮素的用途在實證上面的證據如何唷~

                                         


                                                                                                                        【微笑藥師 周意玲著/廖偉呈藥師 編修】     

一、什麼是槲皮素(Quercetin)?

      槲皮素(Quercetin, C15H10O7)是一種黃酮醇類(Flavonol),存在於自然界許多蔬果、葉子及穀類中,也常見於許多藥用植物如:銀杏、連翹以及接骨木中,可以被用來添加在保健品、飲料以及食品中,常被用於增加免疫力或是預防感染;我們每日攝取的蔬菜水果富含生物性黃酮類,雖說在不同的國家可能佔不同的比例,但預估約有75%就是槲皮素,可見此類化合物在人類飲食中的重要性。

  槲皮素常見結構  

  ▲圖一.槲皮素的結構式                                ▲圖二.槲皮素常見的分子結構式

 

    上圖一為槲皮素的結構式,其結構上的醇基可以接上不同的糖基(通常是在圖一位置3處),就會變成槲皮素配醣體,此位置接上不同的糖基,可能會影響槲皮素的溶解度、吸收率或是其在體內的活性;常見的槲皮素不同結構式如圖二所示。

二、槲皮素的作用?

      由於槲皮素其常被提到的療效很多,舉凡:抗癌、抗氧化、抗發炎....等,以下微笑就列舉一些槲皮素的研究報告來就其作用一一討論:

  1. 抗氧化
        在細胞實驗中,發現槲皮素具有清除活性氧(ROS scavenging)的能力,主要是因為其結構式B環上的鄰苯二酚結構還有AC環上3位置的醇基【1】,活性氧(ROS)是生物有氧代謝中的一種副產品,因為含有未配對的電子而非常活躍(就是我們熟知的自由基),含有過多的活性氧可能會對細胞或是基因造成損壞,活性氧(ROS)不僅造成細胞內的氧化壓力增加,更有可能會促進增加發炎反應的發生,動物實驗證實槲皮素可以保護重要器官如:腦、心臟,免於在發生缺血再灌流損傷(ischemia-reperfusion injury)受損【2】;但在大多數人體試驗上,服用槲皮素對於抗氧化指數並沒有任何影響,除了兩項雙盲、安慰劑對造之試驗:代謝症候群或體重超重之50-65歲受試者(n=96,25>BMI>35),連續6週每日服用150mg的槲皮素,可以有效降低可能造成粥狀動脈硬化之氧化型低密度脂蛋白(Atherogenic oxidised LDL)【3】【4】。

  2. 抗發炎、降低疼痛
        細胞實驗顯示,槲皮素在10-9 M的濃度下,對於人類的嗜鹼性球具有抗發炎的作用,且其對於發炎及免疫的作用是調節性的、雙向的,而非只有抑制的作用【5】,但在40位運動員的人體實驗上,連續六周每日補充1000 mg的槲皮素,無法有效地降低運動造成的發炎物質(C-reactive protein,CRP)上升【6】;人體實驗方面,合併1200 mg葡萄糖胺鹽酸鹽+ 300 mg鯊魚軟骨(含75-111 mg的軟骨素)+ 45 mg槲皮素連續服用三個月,可以有效改善骨關節炎的疼痛症狀,但對於類風濕性關節炎的患者則是沒有明顯的幫助【7】。

  3. 神經保護 
        研究顯示,槲皮素可以保護神經細胞株不受許多氧化物質或是經由造成細胞氧化壓力的神經毒性物質所破壞;老鼠實驗也發現,口服0.5-50 mg/kg的槲皮素,可以避免因神經性毒氣、重金屬(如:鉛、汞、鎢)及殺蟲劑等造成的神經毒性【8】,並且可以預防高脂飲食所誘導的大鼠認知功能不全;近年的也有研究顯示,槲皮素可以減輕阿茲海默症鼠的認知功能不全症狀【9】。

  4. 抗過敏、氣喘及過敏性疾病
       體外細胞實驗發現槲皮素可以抑制肥大細胞以及嗜鹼性球的組織胺釋放,幾項天竺鼠的試驗中,不論是口服給予或是吸入,都可以減少氣喘的發作,但目前沒有針對氣喘及過敏性疾病的人體研究【2】。

  5. 免疫調節作用和抗感染
       槲皮素於細胞實驗中,具有抗菌以及抗病毒的功能;在一項雙盲、隨機分配、安慰劑對照,人數為1002的人體試驗中,受試者分別服用槲皮素500mg、1000 mg/天及安慰劑,整體而言並未改善上呼吸道感染之比例,但在其中一分組40歲以上受試群組,服用1000mg/天的槲皮素有改善上呼吸道感染的嚴重程度以及總生病天數【10】。

  6. 降血壓
       槲皮素在高血壓鼠試驗中,具有降血壓的效果,一項雙盲、隨機分配、安慰劑對照人體試驗中,收錄19位高血壓前期(平均血壓137 ± 2 / 86 ± 1 mmHg)及22位第一期高血壓(平均血壓148 ± 2 / 96 ± 1 mmHg)之受試者,每日服用730 mg之槲皮素持續28天,高血壓前期之受試者血壓並不受影響,而第一期高血壓受試者收縮壓平均下降7 ± 2 mmHg,舒張壓平均下降5 ± 2 mmHg,平均動脈壓下降5 ± 2 mmHg11

三、如何正確服用槲皮素

      槲皮素屬於脂溶性,口服的吸收率不高,但若服用的形式是槲皮素配醣體或是做成脂溶性配方,可以大大提高槲皮素的吸收率,比較特別的一點是:由食物中所攝取得到的槲皮素是具有生體活性的,連續兩個月每日攝取100 gm的山桑子、黑醋栗及越橘,可以增加體內槲皮素濃度50%【12】。

  槲皮素在體內和許多藥物代謝酵素具有交互作用:

圖片5     人體實驗中,槲皮素的耐受性高,每日高達1000 mg的劑量連續服用數月沒有明顯的副作用,且不影響肝腎功能、血液學、電解質的數值,但值得注意的是,豬體實驗中發現,併用digoxin可能會有致死的風險,雖然人體實驗並未證實多少的劑量會影響,但仍建議有服用digoxin的民眾不要同時使用槲皮素喔!

四、微笑藥師的建議

        目前關於槲皮素的研究大多屬於動物或是細胞實驗,雖然目前研究顯示高劑量長期服用沒有明顯的副作用,民眾要注意不要因為只追求保健品的效果,而忘記應該服用的藥物或是該做的生活作息調整才是最重要的!不同於其他保健食品的成分,槲皮素可由自然界中的蔬果中攝取而增加血液中之槲皮素濃度,若有需要也不一定要購買保健食品,多多攝取蔬果也可以得到類似的效果!


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 參考文獻:

  1. Boots, Agnes W., Guido RMM Haenen, and Aalt Bast. "Health effects of quercetin: from antioxidant to nutraceutical." European journal of pharmacology585.2 (2008): 325-337.
  2. Kelly, Gregory S. "Quercetin." Altern. Med. Rev 16.2 (2011): 172-194.
  3. Egert, Sarah, et al. "Quercetin reduces systolic blood pressure and plasma oxidised low-density lipoprotein concentrations in overweight subjects with a high-cardiovascular disease risk phenotype: a double-blinded, placebo-controlled cross-over study." British Journal of Nutrition 102.7 (2009): 1065.
  4. Egert, Sarah, et al. "Serum lipid and blood pressure responses to quercetin vary in overweight patients by apolipoprotein E genotype." The Journal of nutrition140.2 (2010): 278-284.
  5. Chirumbolo, Salvatore. "The role of quercetin, flavonols and flavones in modulating inflammatory cell function." Inflammation & Allergy-Drug Targets (Formerly Current Drug Targets-Inflammation & Allergy) 9.4 (2010): 263-285.
  6. McAnulty SR, McAnulty LS, Nieman DC, et al. Chronic quercetin ingestion and exercise-induced oxidative damage and inflammation. Appl Physiol Nutr Metab 2008;33:254-262
  7. Matsuno, Hiroaki, et al. "Effects of an oral administration of glucosamine-chondroitin-quercetin glucoside on the synovial fluid properties in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis." Bioscience, biotechnology, and biochemistry 73.2 (2009): 288-292.
  8. Costa, Lucio G., et al. "Mechanisms of Neuroprotection by Quercetin: Counteracting Oxidative Stress and More." Oxidative medicine and cellular longevity 2016 (2016).
  9. Xia, Shu-Fang, et al. "Differential effects of quercetin on hippocampus-dependent learning and memory in mice fed with different diets related with oxidative stress." Physiology & behavior 138 (2015): 325-331.
  10. Heinz SA, Henson DA, Austin MD, et al. Quercetin supplementation and upper respiratory tract infection: a randomized community clinical trial. Pharmacol Res 2010;62:237-242.
  11. Edwards, R. L., et al. "Quercetin reduces blood pressure in hypertensive subjects." The Journal of nutrition 137.11 (2007): 2405-2411.
  12. Erlund, Iris, et al. "Bioavailability of quercetin from berries and the diet."Nutrition and cancer 54.1 (2006): 13-17.

 

 

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