人生就是要過的享受,於是各種美食滿足我們的五臟廟,但站在人群中,我們總是"想瘦",於是控制飲食、積極運動、或搭配輔助減肥的藥品,但因為各種藥品的安全性及副作用的因素,目前僅於市面上的減肥藥品,寥寥無幾。微笑本周想與大家分享減肥新藥:Lorcaserin,提供大家更進一步的認識。

                                 lorcaserin封面更換   


一、Lorcaserin的藥理機轉與特性

      Lorcaserin 是5-HT2C 受體活化劑,會作用在下視丘前黑皮素原神經元(pro-opiomelanocortin)食慾抑制核上的5-HT2C 受體,活化後會刺激分泌 α-MSH(melanocyte stimulating hormone) 而抑制食慾和減少飲食能量攝入。過去臨床上也有類似作用於5-HT受體藥品 (如:fenfluramine和 dexfenfluramine),但因為同時作用於5-HT2B受體,引起嚴重心血管副作用考量而下市。Lorcaserin 則是透過高度選擇性作用於5-HT2C受體,對於5-HT2A與5-HT2B受體作用低,故從機轉上認為可減少先前嚴重心血管副作用發生風險。

locaserin  

      不過雖然說Lorcaserin是選擇性作用於5-HT2C 受體,但其結合到不同受體的親合力呈劑量依賴性,也就是說當劑量不超過每日20毫克時,Lorcaserin呈現選擇性作用於5-HT2C 受體,而不作用於5-HT2A及5-HT2B受體,故副作用低。但若服用劑量超過每日20毫克時,Lorcaserin就有可能作用在5-HT2A及5-HT2B受體,而引起幻覺、欣快感(5-HT2A),甚至造成心血管副作用(5-HT2B)【1】。所以微笑在此特別提醒民眾,千萬勿擅自增加服用劑量及頻率

      Lorcaserin 口服後1.5-2小時即可達最高血中濃度,連續服藥3天後可達血中穩定濃度。高油脂食物併服不會顯著影響藥動特質,故可與或不與食物併服。此藥物經由肝臟諸多酵素代謝(CYP450的1A2、2A6、2B6、2C19、2D6、3A4),不侷限單一酵素代謝,所以比較不受CYP抑制代謝藥物影響,交互作用也較少【2】。

      Lorcaserin 建議劑量為每天兩次,每次10毫克。美國 FDA 核准適應症為使用於 BMI≥30 kg/m2(肥胖) 或 ≥27 kg/m2(過重) 且至少有一項肥胖相關共病症 (包含高血壓、第二型糖尿病或血脂異常) 的成人,搭配飲食控制與運動的長期藥物治療。醫療人員必須在治療12周時評估治療療效,若病人體重無法減少5%以上,則不建議再用藥【3】。其原因主要是FDA認為若在前12周無法減少5%的體重,此藥繼續服用也不可能有更好的減肥效果。

      至於lorcaserin該服用多久呢?大多研究探計持續服用1年帶來減肥效益,但若已成功減重後,繼續服用是否有意義呢?根據3182名肥胖者進行為期52週之臨床實驗,使用Lorcaserin那一組,減掉5%以上體重者佔66.4%,而使用安慰劑那一組減掉5%以上體重者佔32%,而減掉10%以上體重者,Lorcaserin組佔36.2%,安慰劑組佔13.6%。如果用平均減掉的體重來看,Lorcaserin組一年減掉5.8公斤,而安慰劑組一年才減2.2公斤。如果繼續再服用Lorcaserin一年(亦即總共服用二年),則Lorcaserin組大部分能維持住減重一年後之成果不復胖,可見Lorcaserin不只對減重有效,對長期維持體重不復胖也有助益【4】。 

二、搭配飲食控制及運動,減肥更有效

      或許很多人會覺得1年下降5%的體重,根本不明顯,但事實上研究是統計服藥前後體重下降達5%以上的人數,而不是其減肥效益是5%的體重,5%主要來源於FDA定義有效肥胖治療藥品需達治療後體重減少程度的門檻。接下來我們來瞧瞧當初Lorcaserin的研究設計,首先研究選定BMI≥30 kg/m2或 ≥27 kg/m2(過重) 且至少有一項肥胖相關共病症族群,限制每天熱量攝取(總攝取熱量應比個人每日熱量需求低600大卡,若每日需求熱量為2000大卡,研究中的受試者每天只能攝取1400大卡),最重要的是每天要運動半小時,再去比較服用Lorcaserin與安慰劑組體重下降的成效,結果顯示併用lorcaserin比單獨節食及運動,更能降低體重【4】【5】。所以切記,若想達到lorcaserin更佳的減肥效果,一定要搭配節食及運動。

      不少民眾為了達到明顯的減肥效果,進行極端的節時食計畫,事實上這樣反而會降低身體的新陳代謝。微笑建議,控制體重時,每日熱量攝取不可低於1200大卡,因為在能量攝入不夠的情況下,人體會消耗自身體內的蛋白質,將蛋白質分解作為體內的能量供應,導致身體的新陳代謝率降低。微笑建議是每日減少攝入500- 1000大卡的熱量(依人而異),但總熱量攝取不可低於1200大卡。簡單的每日熱量需求計算,大家可以參考「衛生福利部國民健康署肥胖防治網」。

      再者,若能增加身體基礎代謝,也以藉由提高身體消耗熱能的方式,達到減重的效果。而增加身體基礎代謝的不二法門,就是運動。但不是散步個30分鐘符合減肥運動的標準,微笑建議至少慢跑30分鐘並且每週安排2-3次肌耐力運動,提高身體肌肉組織,增加基礎代謝率。

三、使用注意事項

      雖然Lorcaserin選擇性的作用在5-HT2C 受體,但若併用其他血清素作用劑(如部分抗憂鬱劑)或多巴胺拮抗劑(如部分抗精神病藥),需注意潛在藥物交互作用發生(如血清素或惡性抗精神病藥症候群等嚴重不良反應)。病人若於用藥期間出現心臟瓣膜疾病症狀,建議立即停藥並進行評估。另外由於目前沒有長時間服用的研究資料(目前研究最多2年),故目前仍不建議長期服用超過2年。

      由於過去類似作用機轉藥品曾有心臟瓣膜疾病不良反應發生,儘管臨床試驗顯示使用 lorcaserin 治療一年後並不會明顯增加心臟瓣膜疾病發生風險 (relative risk: 1.16, 95% CI:0.81-1.67),但美國 FDA 審議委員會仍建議病人於用藥期間應常規進行心臟超音波檢查【6】。

      至於之前驚傳lorcaserin致癌風險,主要是因為2010年美國 FDA 審議委員會參考動物試驗致癌性結果而拒絕 lorcaserin 新藥申請,但後續試驗證實癌症僅發生於極高劑量下 (正常人體使用劑量17倍以上),故排除正常使用可能有致癌風險疑慮【8】。

      最後微笑建議,正確的減重有賴於飲食控制及規律運動,減肥藥品只是輔助控制體重,民眾千萬不要本末倒置,一味的亂服用減肥藥品,而忽然控制食飲品運動的重要性。微笑建議諮詢身邊營養師,及運動專業指導人員,利用正確的飲食方式及運動達到雕塑身材的目標!!!

 


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參考文獻:

  1. Lorcaserin (Belviq)-A Selective Serotonin 5-HT2C Agonist In the Treatment of Obesity. P T. 2013 Sep; 38(9): 525-530, 534. 
  2. Identification of human cytochrome P450 and flavin-containing monooxygenase enzymes involved in the metabolism of lorcaserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine 2C agonist. Drug Metab Dispos J. 2012;40:761–771.
  3. FDA Center for Drug Evaluation and Research Belviq NDA 022529 drug label, June 27, 2012.
  4. Multicenter, placebo-controlled trial of lorcaserin for weight management. N Engl J Med. 2010 Jul 15;363(3):245-56. 
  5. A one-year randomized trial of lorcaserin for weight loss in obese and overweight adults: the BLOSSOM trial. J Clin Endocrinol Metab. 2011 Oct;96(10):3067-77. 
  6. Miller LE. Lorcaserin for Weight Loss: Insights Into US Food and Drug Administration Approval. J Acad Nutr Diet 2013;113:25-30.
  7. Lorcaserin 用於肥胖治療. THE JOURNAL OF TAIWAN PHARMACY Vol.29 No.3 Sep. 30 2013
  8. Smith SR, Weissman NJ, Anderson CM, et al: Multicenter, placebo-controlled trial of lorcaserin for weight management. N Engl J Med 2010;363:245-56.
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  • lucky
  • 請問你們有賣這個藥嗎
    多少錢
    謝謝
  • 您好 請加微笑的line:@smilerx

    微笑藥師網 於 2017/09/24 09:29 回覆

  • lucky
  • 可否用email聯絡
    謝謝
  • 那煩請您再留下您的e-mail
    或e-mail至b303094004gmail .com詢問喔

    微笑藥師網 於 2017/09/29 09:13 回覆

  • lucky
  • 己寄信
    再請您收信
    謝謝
  • 已回覆

    微笑藥師網 於 2017/09/30 09:02 回覆

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