時常過敏的民眾,一定對「抗組織胺藥物」不陌生,但服用後常會造成嗜睡的現象,所以許多民眾會選擇第二代的抗組織胺來改善過敏。今天微笑藥師網整理了常見「第二代抗過敏藥」的比較,提供大家參考利用。

                                                            過敏  


 一、第二代抗組織胺與第一代抗組織胺,有何不同?

      第一代的抗組織胺藥物,親脂性高(比較容易穿越「血腦障壁」,到達大腦),且較不易被大腦的運送幫浦(P-glycoprotein)排出大腦,所以比較容易有嗜睡及注意力不集中的副作用。再者,第一代抗組織胺藥物,其通常包含不同性質的化學結構種類及代謝作用,例如Diphenhydramine具有抗膽鹼邀素的作用,相對來說,第二代抗組織胺藥對於H1-receptor有較大的專一性,因此和alpha-adrenergic、serotonin、及cholinergic receptors的結合性很小而第二代的抗組織胺藥物親脂性差,廣泛和血漿蛋白結合,因此對於血腦障壁的穿透性差,中樞神經系統的副作用相對地較少,亦相對降低了嗜睡與注意力不集中的副作用。

      而二者在治療效力上,沒有顯著的差別,而第二代抗組織胺的機轉(如Fexofenadine、Loratadine),除了抑制肥大細胞組織胺的釋放外,還會抑制其他發炎介質從肥大細胞及嗜鹼性白血球釋放出來的作用。兩者都可以減少許多過敏性鼻炎的徵兆和症狀,特別是打噴嚏、鼻癢、流鼻水、癢等症狀,但對於緩解鼻塞和鼻充血的效用不佳。但若硬拿第一代與第二代在於鼻塞的緩解作用,第二代會略微優越。    

抗組織胺藥物  

二、第二代抗組織胺的比較   

      面對過敏症狀時,往往摸不著頭緒應該使用哪一個「第二代抗組織胺」。在2006年Center for Evidence-Based Policy's Drug Effectiveness Review Project(DERP)做了一個回顧性研究,探討目前第二代抗組織胺用於治療「季節性過敏鼻炎」的效力差別,結果發現藥物效力差不多【1】。而在1999年"Wheal and erythema inhibition test",研究第二代口服抗組織胺用於抑制皮下施打組織胺引起過敏腫脹與紅斑反應,發現Cetirizine的抑制皮膚過敏症狀效力最佳。【2】另外在1999年的第二代抗組織胺比較性回顧中,總結到對於治療過敏性蕁麻疹,Cetirizine有較佳的抑制紅腫效果;而在緩解異位性皮膚炎造成的搔癢症,Cetirizine、Ketofifen、Loratadine具有效力。【3】
Wheal test  

      但在選擇使用哪一個第二代抗組織胺時,更要考慮其肝腎代謝及副作用,尤其使用族群為肝臟能不佳者,選用Fexofenadine、Levocetirizine較為合適;腎功能不佳者,若選用Cetirizine與Levocetirizine上,在用藥劑量調整上較為麻煩,例如Levocetirizine在CrCl50-80,建議劑量2.5mgQD,在CrCl30-50,建議劑量2.5QOD,而CrCl10-30為2.5TIW,故在腎功能不佳者,建議選用較少腎臟排除比例的藥品為佳。因外在第二代抗組織胺中,Cetirizine的嗜睡機率約(14%),相較於其它第二代抗組織胺明顯較高,若從事高度注意力集中工作者,建議選用其它嗜睡機率較低者。

第二代抗組織胺的PK  

第2代抗組織胺的PK.建議  

三、常見第二代抗組織胺

Fexofenadine(Allegra®)艾來 懷孕分級:C

      為Terfenadine的活性代謝產物。

  • 藥物吸收的交互作用:含鎂或鋁類的胃酸抑制劑會降低此藥在體內的吸收作用,
  • 藥物代謝的交互作用:抗黴菌藥物(Ketoconazole)或抗生素(Erythromycin),會降低此藥代謝,使此藥的效果增強,如果與上述藥物合用時,請至少間隔約兩小時使用。
  • 藥品的代謝:Fexofenadine不須由肝臟代謝,直接經由膽汁分泌,大部分以原型藥方式由糞便排出,故肝功能不佳者不需調整劑量。

Cetirizine(Zyrtec®)驅特異 懷孕分級:B

      第一代Hyroxyzine代謝物,為周邊H1-受體的一種強效具選擇性拮抗劑,此藥特別處在於其抑制LTC4及D4的製造,同時抑制嗜伊紅細胞的趨化(eosinophil chemotaxis),另外還能抑制由VIP(Vasoactive Intenstinal Polypetide)和Substance P所引起之過敏反應很常用於異位性皮膚炎的治療。

  • Cetirizine仍然會有鎮靜嗜睡的效果(13%)。
  • Cetirizine幾乎不從肝代謝。

Levocetirizine(Xyzal®)驅異樂 懷孕分級:B

      為Cetirizine的左旋異構物,80%原型藥由腎排除,腎功能不佳者須調整劑量。

levocetirizine的劑量調整  

Loratadine(Clarityne®)納寧 懷孕分級:C

肝臟功能不佳者,須調整劑量。依止癢能力強弱:Cetirizine>Fexofenadine>Loratadine(但不會差很多)

Loratadine+ Pseudoephedrine(Clarinase®)康瑞斯

      單獨使用抗組織製劑通常不能改善鼻塞的症狀,故此配方添加了解鼻充血劑(Pseudoephedrine),此藥主要為alpha-adrenergic agonists ,藉著表面收縮來降低鼻黏膜的腫脹。針對鼻塞與鼻充血者,較為有效。

Desloratadine 懷孕分級:C

此藥經由肝臟的glucuronidation代謝,不受老化影響,故年長者>65歲不需要調整劑量。  

 


 

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 參考資料:

  1. Carson S, Lee N, Thakurta S. Drug class review: Newer antihistamines. Update 2. Drug Effectiveness Review Project. Oregon Health and Science University. Portland OR. 2010.

  2. Grant JA, Danielson L, Rihoux JP, DeVos C. A double-blind,single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine,epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and fl are response for 24 h in healthy male subjects. Allergy 1999;54:700-7
  3. Second-generation antihistamines: a comparative review. Drugs. 1999 Jan;57(1):31-47.
  4. J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16, Supplement 1: 3-12 

 

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留言列表 (11)

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  • kaoru
  • 您好,想請問中文品名, 好克敏膜衣錠5毫克. 英文品名, Neocetin F.C Tablets 5mg 這是屬於第二代抗組織胺嗎?是否能分析一下這款藥呢?感謝!
    家人一直要我吃這款抗過敏藥,之前去看醫生開的藥也都沒有效...沒有改善...我無打噴嚏、鼻癢、流鼻水、癢等症狀,只有黏膜充血的感覺,黏膜腫大 導致一直有吸不到空氣的感覺(錯覺?),請問這種症狀適合哪種藥呢?是否如上方內容所提到的康瑞斯比較適合我呢?謝謝!
  • 微笑你好,這是第二代的抗組織胺沒錯。微笑建議你將以上的狀況告知醫師,他會幫你換成別種藥種,你可以諮詢醫師是否可以使用鼻腔噴劑,請醫師評估使用類固醇或其它鼻腔噴劑會比較合適?

    微笑藥師網 於 2016/12/13 12:19 回覆

  • 檸檸
  • 現在懷孕後期全身搔癢無比,上網查了一下應該是妊娠搔癢,今天有去藥局買cyproheptadine跟敏肝寧,可以使用嗎
  • 微笑你好,擦止癢藥膏沒有用嗎?優先使用外用的,沒有用再使用口服。Cyproheptadine為孕期B級,有必要時的確是可以服用的。

    微笑藥師網 於 2016/12/20 11:30 回覆

  • 驅異樂
  • 之前看過文章有說吃抗組織胺會變胖,但是是每一種抗組織胺都會有這種副作用嗎?我皮膚癢醫生都是給我驅異樂。
  • 主要是因為組織胺會抑制食慾,而抗組織胺可能會增加食慾的感覺。而在藥品的仿單中也有詳載,體重增加的機率是0.5%,坦白說,並不影藉太多。除非飲食方面沒有做好控制喔。

    微笑藥師網 於 2017/02/01 10:42 回覆

  • 悄悄話
  • 阿豪
  • 請問~永信藥品-協帝 也是第二代抗組織胺的藥嗎?
    (目前蕁麻疹都是吃這種藥)
  • 是的,他算是第二代的抗組織胺。

    微笑藥師網 於 2017/02/04 11:27 回覆

  • 荷妮
  • 請問~抗組織胺的藥,如果長期吃會對身體不好嗎?
  • 您好 抗組織胺建議有症狀時再服用ㄛ!但若醫師診斷認為需要長期使用 還是會建議醫照醫師指示服用

    微笑藥師網 於 2017/03/13 09:50 回覆

  • 彤媽媽
  • 你好, 我懷孕18W, 從懷孕前就有在服用Limino 5毫克膜衣錠(上網查詢知道這是一種第二代的抗組織胺), 詢問過家醫科醫生, 說此藥物對孕期或計畫懷孕不會造成影響, 但因為藥廠對於孕期用藥持保留, 所以還是有點擔心, 總是會盡量不要去吃, 但我只要不吃噴嚏跟鼻水就找上門, 既擔心打噴嚏嚴重會影響子宮收縮, 又害怕服藥會影響寶寶生長, 想請問醫師, 此要是否可以繼續安心服用呢??
  • 微笑您好,若經醫師評估適合您現在情況使用,就請安心使用喔!

    微笑藥師網 於 2017/03/17 09:40 回覆

  • 訪客
  • 您好,不好意思,
    因為不知可以問誰所以在這邊發問,
    想請問特息敏錠(Dex-CTM) <span style="letter-spacing: 0.05em;">和</span>
    撲炎喜腸溶膜衣錠(Broen-C Enteric F.C.)
    這兩種藥如果經醫師開,
    吃了將近一個禮拜之後症狀沒有改善,能自行停藥嗎?
    另外醫師還有開服立治兒錠,
    我知道抗生素不能自行停藥,
    但是症狀沒有改善的情形也一定要吃完嗎?
    (醫師開了這三種藥給我吃兩個禮拜)
    如果服立治兒錠一定要吃完,
    能不能把服立治兒錠吃完就好,<span style="letter-spacing: 0.05em;">另外兩種藥停掉?</span>




    已經回診多次,換過多種藥都沒用的病人。

  • dex-ctm與broen算是症治治療,如果服用了近一個禮拜都沒改善,是可停藥的,但抗生素不建議自行停唷~~~

    微笑藥師網 於 2017/03/19 10:40 回覆

  • hambo
  • 您好:

    請問meblin(50mg) 粉紅色藥錠,有印K.J字樣,請問這也是第二代抗組織胺嗎??謝謝
  • 微笑你好,坦白說微笑也不曉得這可以算是第二代抗組織胺嗎?只能說他比第一代沒那麼易嗜睡罷了~~

    微笑藥師網 於 2017/03/29 16:34 回覆

  • Gia
  • 您好,醫生開了一顆“合誠”布克芬錠BUCOFENE,看成分是BUCLIZINE,請問懷孕八個多月能吃嗎…因為剛已吃了一顆但遍尋不著藥物資訊很擔心,不知能否幫忙解答,感激不盡!
  • 微笑你好,微笑幫你查詢的結果,Buclizine懷孕分級算C級,懷孕首三個月使用Buclizine須注意,依你目前狀況,理論上短期服用是可以的。

    微笑藥師網 於 2017/04/26 09:36 回覆

  • 訪客
  • 請問驅異樂是第二代嗎?謝謝
  • 微笑你好,是的。

    微笑藥師網 於 2017/06/10 21:57 回覆