相信大家對「非類固醇抗發炎藥物」(NSAIDs)不陌生,但這麼多NSAIDs,到底有什麼差別呢?不同狀況該如何選擇?今天微笑藥師網整理一些資料提供大家參考利用。

                                                           NSAIDs的比較與選用  


一、從藥物結構

NSAIDs的結構分類  

      但從藥物結構分類,我們頂多知道同類藥品特性較為相似,但詳細的藥品特性仍須藉由下列分類比較。

二、從藥物動力學

NSAIDs的PK      

NSAID的比較  

      NSAIDs在於PK上,最主要的差別在於「Onset」及「Duration」,對於急性疼痛,通常選擇藥效發揮快速的藥品,對於長期慢性疼痛,依情況選用中長效藥品。

三、對COX1/COX的選擇性

      非類固醇消炎止痛藥 (nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)常用於止痛、退燒及抗發炎,作用機轉為抑制cyclooxygenase (COX),使花生四烯酸 (arachidonic acid) 無法代謝成前列腺素 (prostaglandins)、前列環素 (prostacyclins) 及血栓素 (thromboxanes),進而抑制後續的發炎反應。COX可分成COX-1及COX-2兩種類型,COX-1存在身體各種組織中,經由荷爾蒙或生長因子刺激而產生,負責調節正常的細胞功能,如保護胃壁、血小板凝集、腎臟功能等;而COX-2則是在發炎時才被誘導出來的酵素,因此使用NSAIDs時主要是利用抑制COX-2來阻斷發炎反應,抑制COX-1則導致許多副作用,如腸胃道潰瘍、出血等

NSAIDs COX1與2的選擇性  【1】

      由上圖可以看出,在粗線條以上的藥物,其抑制COX1的選擇性高於COX2,例如Ibuprofen、Naproxen;而低於此線者,其抑制COX2的選擇性高於COX1,例如Diclofenac、Meloxicam。對於COX1選擇性較高者的藥物,比較容易有腸胃的副作用。雖然以上資料都是體外研究資料,但仍可提供我們藥物選擇上的參考。

Nsaid的選擇性2  【2】

      或許我們看這個Chart會更清楚知道NSAIDs對COX2/COX1的選擇性差別。

      根據NSAIDs抑制COX-1及COX-2能力的相對強弱可將其分成四類:

  1. 相對COX-1選擇性抑制劑,如aspirin、indomethacin。
  2. 較弱的COX-1抑制劑,如Ibuprofen、naproxen、diclofenac。
  3. 相對COX-2選擇性抑制劑,高劑量時也會作用在COX-1,如Celecoxib、nimesulide及meloxicam等,相對COX-2選擇性可以降低腸胃潰瘍的副作用,因此常用於需長期使用止痛消炎藥的病人,如風濕性關節炎等。
  4. 高度COX-2選擇性抑制劑,如Etoricoxib及valdecoxib。

三、藥物特性

       NSAIDs對於「抗發炎」的程度不盡相同,大體來說其抗發炎變強弱:indomethacin > diclofenac > piroxicam > ketoprofen > lornoxicam > ibuprofen > ketorolac > acetylsalicylic acid。【3】這裡值得探討的是Diclofenac(Voren®)的發抗炎能力,有些證據說明Diclofenac能抑制Lipoxygnase pathway,而降低leukotrienes的形成,另一方面抑制phospholipase A2的作用,而使得Diclofenac的抗發炎程度顯著。而Diclonfac的止痛效果比Indomethacin強6倍,比Aspirin強40倍(動物實驗)。Indomethacin是一個強力抗發炎、解熱(比Aspirin與acetaminohen強),其止痛效果大約於Aspirin的10倍,至其心血管及腸道副作用大。

      NSAIDs的「止痛」效果,我們可以參考下表,表格內容並非科學確效的數據,主要為臨床經驗統計,但仍提供我們對於NSAIDs止痛強度的比較。另外補充Ketorolac,其幾乎是NSAIDs中止痛效果最好的,30mg Ketorloac的止痛效果與10mg Morphine相似,但其副作用大,故不建議使用超過5天。
      NSAIDs的退燒作用,以Ibuprofen最為安全有效,我國及美國FDA僅核准ibuprofen有此項適應症;而naproxen則屬unlabeled用於退燒。

NSAIDs的止痛效果  

      NSAIDs中有些具有較好的抗炎效果如 indomethacin、Diclofenac;有些則具有較好的止痛效果,如ibuprofen、mefenamic acid(抗發炎程度弱);有些對抗炎和止痛都有相當不錯的效果,像是ketoprofen、diclofenac、naproxen。另外Aspirin是所有NSAIDs中,唯一能抑制血小板凝結長達4-7天的藥物,大部分NSAIDs抑制血小板凝結的效果只有幾小時,這也是為什麼Aspirin會被常用於預防血心管疾病的原因。

     而在挑選NSAIDs,我們也會考慮其副作用,常見因素如腸道副作用、心血管副作用、腎臟負擔等等。 

      NSAIDs的「相對腎毒性」為:Indomethacin>Ibuprofen=Mefenamic acid=Naproxen>Piroxicam>Sulindac,Sulindac不會影響腎臟Prostaglandin的生合成,故腎功能危害最小,適合用於年長者骨關節疾病疼痛使用

      NSAIDs的「相對心毒性」為:Rofecoxib>Diclofenac>Indomethacin>Meloxicam>Ibuprofen>Piroxicam>Naproxen【4】

      綜合以上藥物特性,慢性長期疼痛者,通常會選用長效的Piroxicam或Meloxicam;急性發炎疼痛,如痛風情況,常會選用Indomethacin;牙科處術後疼痛處置,常開立Ibuprofen或mefenamic acid來止痛;naproxen這類藥物則被建議用於需長期使用的關節炎、肌肉骨骼疾病,兼顧消炎止痛。


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參考資料:

  1. Risks versus Benefits of Cyclooxygenase-2-selective Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs. Am J Health Syst Pharm. 2006;63(19):1837-1851. 
  2. Cyclooxygenase Inhibition and Cardiovascular Risk. American heart association report.
  3. Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs Comparison. May 05, 2007
  4. Use of non-steroidal anti-inflammatory drugs that elevate cardiovascular risk. McGettigan P, Henry D. PLoS Med. 2013;10(2):e1001388.

 

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  • Wyb Wang Yen-Pin
  • Very useful
  • 謝謝您的肯定!!!!

    微笑藥師網 於 2014/08/15 00:16 回覆

  • 訪客
  • 感謝分享,期待有抗組織胺的比較^^
  • 努力讀paper中...

    微笑藥師網 於 2014/08/15 00:17 回覆

  • 訪客
  • 感激!!解決眾多人的心中疑問!!
  • 也感謝您的支持!

    微笑藥師網 於 2015/10/24 17:38 回覆

  • 訪客
  • 通常都一款NSAID過敏的人,
    是否其他款都不能吃了呢?
  • 通常NSAIDs造成的過敏反應,與其抑制COX-1作用,而使…增加,通常為皮膚與呼吸道的過敏反應。若病患輕微疼痛可改用Acetaminophen,若嚴重疼痛請改用Opiods類;但若仍需使用NSAIDs,請選用COX- selective的NSAIDs,避免再次過敏的機率。

    微笑藥師網 於 2014/09/04 13:28 回覆

  • Very useful
  • Very useful
  • 1作用,而使…
  • X-1作用,而使…增加,通常為皮膚與呼吸道的過敏反應。若病患輕微疼痛可改用Acetaminophen,若嚴重疼痛請改用Opiods類;但若仍需使用NSAIDs,請選用COX- selective的NSAIDs,避免再次過敏的機率
  • 感激!!解決眾多人的心中疑問!!
  • 感激!!解決眾多人的心中疑問!!
  • 感謝您的支持^^

    微笑藥師網 於 2015/10/23 09:51 回覆

  • 謝謝
  • 謝謝
  • 微笑也感謝您的支持^^

    微笑藥師網 於 2015/10/23 09:52 回覆

  • 到底有什麼差別呢?
  • 到底有什麼差別呢?
  • 請問你指是???

    微笑藥師網 於 2014/12/01 23:53 回覆

  • 訪客
  • 謝謝您這篇文章,使我這個對NSAIDs藥物過敏的人有多一點的了解。請問一下,我目前對brufen(ibuprofen)和cataflam(diclofenac)過敏,過敏反應是眼皮腫脹,往後是否就像您所說的「輕微疼痛可改用Acetaminophen,若嚴重疼痛改用Opiods類;但若仍需使用NSAIDs,選用COX- selective的NSAIDs」?謝謝您!
  • 或許應該這樣說比較適切。輕微疼痛選用Acetaminophen,嚴重疼痛由醫師協助判斷藥物的選用(畢竟Opiod類藥物也不能輕易就使用),對胃潰瘍或其它胃酸分泌過多者,醫師也可能評估其藥物過敏機率,選用Cox-selective的NSAIDs。

    微笑藥師網 於 2015/01/12 20:02 回覆

  • 訪客
  • 你好,想請教你在藥物特性的部分,有寫到關於NSAID類藥物的抗發炎和解熱的比較,其資料來源可以分享一下嗎? 因為我只查得到一些比較止痛強度的,似乎沒有人比較其他的作用,謝謝你喔^^
  • 微笑參考自這篇,提供你參考評比。Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs Comparison.google上搜尋就有了唷。

    微笑藥師網 於 2015/03/26 13:16 回覆

  • 訪客
  • 我想請問醫囑常會寫說38度用acetaminophen、38.5度用ibuprofen、39度用diclofenac,這是跟藥物的持續時間有關係嗎?有點無法跟藥物動力學連接在一起耶!
    謝謝您!
  • 其實是跟藥品的抗發炎能力有關係喔!抗發炎能力是diclofenac>ibuprofen>acetamnophen,所以當發燒溫度越高時,選用抗發炎能力較強的,效果會較好。

    微笑藥師網 於 2015/08/22 09:44 回覆

  • 訪客
  • 請問什麼是COX- selective的NSAID?(是指對cox-1易過敏,可選擇cox-2的藥嗎@@不太懂)如果對某些NSAID的藥(如ibuprofen)會過敏,可是吃Acetaminophen沒有效果.想要消炎又止痛,該去藥局買哪種藥比較好(以不去看醫生的情況下)?
    另請問meloxicam一天最多可吃劑量是多少?我吃Piroxicam(20mg)或Meloxicam(15mg)都只能止痛不到12小時,所以一天都要吃到2次才行.這樣是不是超過每日最大劑量了?
  • 簡單來說,COX1-selective是我們不希望發生的副作用部分,COX2是消炎止痛的作用,所以若平常就有消化道潰瘍的問題的話,會建議選用COX2-selective的NSAID。
    由於造成藥物的過敏的原因很多,有些是因為藥物的結構問題,或是賦型劑所引起,在無法確定是你的身體是對什麼過敏之前,其實很難確定你吃哪一種不會再過敏喔。另外微笑想要請問你,是怎樣的發炎需要吃消炎止痛藥呢?若一味的吃消炎止痛藥,而不去解決造成發炎的原因,會傷身又浪費金錢喔。
    meloxicam常用的劑量是7.5mg,一天一次;piroxicam常用的劑量為10mg,一天一次,meloxicam 15mg和piroxicam 20mg都是每天建議的最大劑量囉!藥物使用超過每天最大劑量會使得副作用產生機率增加,若您的疼痛真得很嚴重,建議您去做個詳細的檢查,再由醫生開立所需要的處方藥。

    微笑藥師網 於 2015/09/03 09:40 回覆

  • 訪客
  • 請問可以到微笑藥局購買Etoricoxib, valdecoxib或celecoxib成份的成藥嗎?
  • 這些藥品目前都屬於處方藥,如果有需要請醫師開立處方籤都可以領藥喔。

    微笑藥師網 於 2016/01/02 13:11 回覆

  • vincent2006
  • 您好:
    請教一下
    莫得炎(DICLOFENAC SODIUM) vs. Acemet Retard Capsule(Acemetacin)
    那個止痛效果較佳??
    長期服用(每日共服用2粒)會有什麼副作用嗎??
    謝謝!!
  • 這兩者若比較止痛效果,那當然是diclofenac會比acemetacin強,但若抗發炎效果,就是acemetacin較強(因為acemetacin是indomethacin加上一個arboxy group)
    兩者一起服用的話,需要多注意一下是否有腸胃道的副作用出現喔~

    微笑藥師網 於 2016/03/13 09:42 回覆

  • vincent2006
  • 感謝回覆,再請教一下
    莫得炎(DICLOFENAC SODIUM) vs. Acemet Retard Capsule(Acemetacin)那個比較不傷胃?可以和胃藥一起服用嗎?
    若長期(可能幾個月)每日服用2顆莫得炎(早晚各1粒)應注意什麼?有什麼症狀時應停藥?謝謝!
  • DICLOFENAC會比較傷胃一點,若有需要可以請醫師開立胃藥一起服用沒有關係,
    若沒有出現不適症狀(如過敏之類的)就不需要太過擔心喔

    微笑藥師網 於 2016/03/17 09:42 回覆

  • 訪客
  • 您好:
    請教藥師,ETOFENAMATE 痠痛乳膏與DICLOFENAC痠痛乳膏差別在哪嗎? 哪一種針對消炎或止痛比較有效呢?
  • 訪客
  • 藥師您好:
    Sulinton Tablets 200mg (Sulindac)
    的止痛效果及抗發炎效果大致在什麼位置
    謝謝!

    抗發炎:
    indomethacin > diclofenac > piroxicam > ketoprofen > lornoxicam > ibuprofen > ketorolac > acetylsalicylic acid
  • sulindac是indomthacin的類似物,消炎力次於indomethacin,至於與其他成分相比,目前沒有詳細資料,但是sulindac因為不會影響腎臟的prostaglandin合成,所以腎臟功能不全的病人可以放心使用。

    微笑藥師網 於 2016/03/21 09:44 回覆

  • 訪客
  • 藥師您好:
    因髖部疼痛,醫生開立早、晚各服用1粒艾斯美特Acemet(Acemetacin)60mg,
    因每到下午時就感覺已沒止痛效果,想請教一下,此藥止痛的效果可持續幾小時?
    服藥後幾個小時可達到最大止痛效果?
    可於中午再服用其他止痛藥,如之前醫生開的通安錠(Ultracet)嗎?
    先謝謝您能撥冗回覆,感恩!!
  • 微笑你好,此藥到達血中最高濃度是4.5小時,約吃完2個小時就會有明顯的止痛力。另外此藥的半衰期約4.8小時,但其代謝後的indomethacin半衰期是8.2小時,所以一錠的止痛效力論理上可以撐八小以上喔。如果下午就會痛了,的確可以服用一粒Ultracet,不過請你下次回診,告知醫師你的疼痛狀況,以利時你調整消炎止痛藥物喔。

    微笑藥師網 於 2016/03/23 12:47 回覆

  • cynthia
  • 藥師您好:
    由於膝蓋髂脛束和髕骨肌腱炎,目前正在擦痛立平乳膏(Piroxicam),每日早中晚各擦一次,擦的量不多,一次用量大約女生指甲大小那樣,目前擦了三天,覺得還算有效,疼痛有舒緩了不少。想請問:
    1.這樣持續用是否會有不利身體的副作用?
    2.每次剛擦了藥之後,都會有隱隱約約的酸軟感(不太明顯且持續很短、很快消失),我都只有輕輕塗勻而已,並未用力推或按壓,請問為何會這樣呢?
    再麻煩您回覆,謝謝您喔!
  • 您好,通常局部使用可以降低口服常見的副作用,因為沒有全身性吸收的問題;關於您使用完會有酸軟感的症狀,可能是局部刺激的原因,只要沒有持續很久或是症狀嚴重就可以不用擔心喔~

    微笑藥師網 於 2016/04/07 09:09 回覆

  • 宗
  • 有傷胃nsaid比較表嗎 異布洛芬200mg跟待可菲寧25mg誰比較傷胃
  • 您好,抱歉目前微笑還沒有搜尋到這個比較表~

    微笑藥師網 於 2016/04/27 16:52 回覆

  • Wingrr
  • 藥師你好
    小弟因球賽中的創傷(與及舊傷積患),現在在賽後足踝都會痛,大概是posterior tibial tendon 的問題,現在在等mri 檢查,之後再決定要否動手術

    手頭上有naprosyn, brufen, voltaren sr 和celecoxib(每次不同醫生都處方不同的nsaid)

    要說急性炎症反應的話,其實紅腫發熱這些情況不明顯,痛感也是集中於傷腳的跳躍動作,與及賽後才發生,平時日常會有些不舒服,但未至於是明顯痛覺

    這個情況下,其實哪一種nsaid 比較適合使用?

    謝謝
  • 您好,若要以抗發炎效果來講的話, 目前資料只知Voltaren > Brufen,另外兩種並沒有納入比較,建議還是依照醫師指示使用藥物喔!

    微笑藥師網 於 2016/05/27 09:50 回覆

  • Johnny
  • 藥師您好,
    感謝您的辛苦,歸納整理這些資料。謝謝!
    想請問,因為我有痛風,平常會請醫師開一些止痛藥備用。之前醫師都是開cataflam 25mg(diclofenac),吃一粒就會明顯感覺到止痛效果。但上次回診時,醫師改開Acemet capsules 60mg (Acemetacin),幾次服藥的經驗,覺的Acemet capsules對我的效果很不明顯,疼痛減緩的幅度極微。不知道是藥理不同的原因,還是個人的體質因素?是不是要請醫師改藥。 謝謝您!
  • 理論上acemetacin是indomethacin的前趨物,消炎力較比diclofenac好。如果你服用後效果真的比較差,可以跟你的專科醫師反應…

    微笑藥師網 於 2016/06/28 13:14 回覆

  • SYLVIA
  • 藥師您好,如果不痛了,消炎止痛藥可以不要吃嗎?謝謝
  • 微笑你好,這需要看您是因為什麼原因才服用藥品的,如果是發炎的話建議您服用完整個療程,因為不會痛了身體卻有可能是持續在發炎當中。

    微笑藥師網 於 2016/07/18 11:37 回覆

  • NINI
  • 請問 對 ibuprofen acemet 會過敏的人.. 可以使用 TONEC 嗎??
  • 保險起見,還是不建議使用喔!

    微笑藥師網 於 2016/09/19 09:44 回覆

  • 悄悄話
  • 病患
  • 請問藥師這2種藥物Ketorolac跟Sulindac誰比較傷胃?
  • 微笑你好,你可以參照此paper的數據喔。
    http://www.pnas.org/content/96/13/7563.full.pdf
    Ketorolac Ranking at IC80 ratios 33 而 Sulinac 20,故從此篇paper的data顯示,Sulindac比較不傷。

    微笑藥師網 於 2016/10/31 12:53 回覆

  • Nelson
  • 微笑藥師您好:
    其實有關NSAID 在GI bleeding上的風險,Lancet 已經討論過囉 :
    Ref 1 :
    Risk of UGI and perforation associated with Individual NSAIDs
    ( Lancet 1994; 343: 769-72 )

    Ref 2 : Risks of bleeding peptic ulcer associated with individual NSAID drugs
    (Lancet 1994; 343: 1075-78)

    後續也有學者對上述兩篇於期刊中進行Comment :
    Lancet. 1994 Apr 30;343(8905):1051-2.

    供您參考~
  • 謝謝你熱心提供相關文獻,微笑感激不盡^^~~~

    微笑藥師網 於 2016/11/11 14:19 回覆

  • Kee Choi
  • 想問下diclofenac, piroxicam 軟膏,那種腫痛比較有好效果?
  • NSAIDs對於「抗發炎」的程度不盡相同,大體來說其抗發炎變強弱:indomethacin > diclofenac > piroxicam > ketoprofen > lornoxicam > ibuprofen > ketorolac > acetylsalicylic acid。以消炎作用,diclofenac略強一點。

    微笑藥師網 於 2016/11/16 11:23 回覆

  • mark
  • 我有哮喘應該用那一种nsaid
  • 您好,建議您請醫師依照您的疼痛情況開立處方使用喔!

    微笑藥師網 於 2016/11/17 09:11 回覆

  • 悄悄話
  • sweetfly
  • 您好,想請問,從您的圖表看來,ketorolec 是最強的cox-1 inhibitor,是否也表示他的血小板抑制能力最強,如果術後使用是否會影響血液凝固的功能呢?不了解醫院常用此藥為術後止痛藥是否不當?謝謝您
  • 訪客
  • 請問我吃ketorolac跟ibuprofen這兩種會過敏,除普拿疼還有別累藥可吃嗎?謝謝
  • 由於這二種屬於不同官能基的NSAIDs,保險起見,微笑仍會建議你主動嘗試其它Nsaids,當然還要看你的過敏嚴重程度,如果只是輕微,那倒是可以選擇結構較不似的,但過敏有分過敏與假性過敏,若是屬於前者,還比較可以從結構式差異盡量去避免,要是後者,很判預防,所以微笑就建議你除非醫示建議你試,否則不要自主嘗試唷。

    微笑藥師網 於 2017/09/15 09:34 回覆

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