時常過敏的民眾,一定對「抗組織胺藥物」不陌生,但服用後常會造成嗜睡的現象,所以許多民眾會選擇第二代的抗組織胺來改善過敏。今天微笑藥師網整理了常見「第二代抗過敏藥」的比較,提供大家參考利用。
一、第二代抗組織胺與第一代抗組織胺,有何不同?
第一代的抗組織胺藥物,親脂性高(比較容易穿越「血腦障壁」,到達大腦),且較不易被大腦的運送幫浦(P-glycoprotein)排出大腦,所以比較容易有嗜睡及注意力不集中的副作用。再者,第一代抗組織胺藥物,其通常包含不同性質的化學結構種類及代謝作用,例如Diphenhydramine具有抗膽鹼邀素的作用,相對來說,第二代抗組織胺藥對於H1-receptor有較大的專一性,因此和alpha-adrenergic、serotonin、及cholinergic receptors的結合性很小。而第二代的抗組織胺藥物親脂性差,廣泛和血漿蛋白結合,因此對於血腦障壁的穿透性差,中樞神經系統的副作用相對地較少,亦相對降低了嗜睡與注意力不集中的副作用。
而二者在治療效力上,沒有顯著的差別,而第二代抗組織胺的機轉(如Fexofenadine、Loratadine),除了抑制肥大細胞組織胺的釋放外,還會抑制其他發炎介質從肥大細胞及嗜鹼性白血球釋放出來的作用。兩者都可以減少許多過敏性鼻炎的徵兆和症狀,特別是打噴嚏、鼻癢、流鼻水、癢等症狀,但對於緩解鼻塞和鼻充血的效用不佳。但若硬拿第一代與第二代在於鼻塞的緩解作用,第二代會略微優越。
二、第二代抗組織胺的比較
面對過敏症狀時,往往摸不著頭緒應該使用哪一個「第二代抗組織胺」。在2006年Center for Evidence-Based Policy's Drug Effectiveness Review Project(DERP)做了一個回顧性研究,探討目前第二代抗組織胺用於治療「季節性過敏鼻炎」的效力差別,結果發現藥物效力差不多【1】。而在1999年"Wheal and erythema inhibition test",研究第二代口服抗組織胺用於抑制皮下施打組織胺引起過敏腫脹與紅斑反應,發現Cetirizine的抑制皮膚過敏症狀效力最佳。【2】另外在1999年的第二代抗組織胺比較性回顧中,總結到對於治療過敏性蕁麻疹,Cetirizine有較佳的抑制紅腫效果;而在緩解異位性皮膚炎造成的搔癢症,Cetirizine、Ketofifen、Loratadine具有效力。【3】
但在選擇使用哪一個第二代抗組織胺時,更要考慮其肝腎代謝及副作用,尤其使用族群為肝臟能不佳者,選用Fexofenadine、Levocetirizine、bilastine較為合適;腎功能不佳者,若選用Cetirizine與Levocetirizine上,在用藥劑量調整上較為麻煩,例如Levocetirizine在CrCl50-80,建議劑量2.5mgQD,在CrCl30-50,建議劑量2.5QOD,而CrCl10-30為2.5TIW,故在腎功能不佳者,建議選用較少腎臟排除比例的藥品為佳。此外在第二代抗組織胺中,Cetirizine的嗜睡機率約(14%),相較於其它第二代抗組織胺明顯較高,若從事高度注意力集中工作者,建議選用其它嗜睡機率較低者,例如bilastine對於大腦H1受器結合率最低。
三、常見第二代抗組織胺
Fexofenadine 懷孕分級:C
為Terfenadine的活性代謝產物。
- 藥物吸收的交互作用:含鎂或鋁類的胃酸抑制劑會降低此藥在體內的吸收作用,
- 藥物代謝的交互作用:抗黴菌藥物(Ketoconazole)或抗生素(Erythromycin),會降低此藥代謝,使此藥的效果增強,如果與上述藥物合用時,請至少間隔約兩小時使用。
- 藥品的代謝:Fexofenadine不須由肝臟代謝,直接經由膽汁分泌,大部分以原型藥方式由糞便排出,故肝功能不佳者不需調整劑量。
Cetirizine 懷孕分級:B
第一代Hyroxyzine代謝物,為周邊H1-受體的一種強效具選擇性拮抗劑,此藥特別處在於其能抑制LTC4及D4的製造,同時抑制嗜伊紅細胞的趨化(eosinophil chemotaxis),另外還能抑制由VIP(Vasoactive Intenstinal Polypetide)和Substance P所引起之過敏反應。很常用於異位性皮膚炎的治療。
- Cetirizine仍然會有鎮靜嗜睡的效果(13%)。
- Cetirizine幾乎不從肝代謝。
Levocetirizine 懷孕分級:B
為Cetirizine的左旋異構物,80%原型藥由腎排除,腎功能不佳者須調整劑量。
Loratadine 懷孕分級:C
肝臟功能不佳者,須調整劑量。依止癢能力強弱:Cetirizine>Fexofenadine>Loratadine(但不會差很多)
Loratadine+ Pseudoephedrine
單獨使用抗組織製劑通常不能改善鼻塞的症狀,故此配方添加了解鼻充血劑(Pseudoephedrine),此藥主要為alpha-adrenergic agonists ,藉著表面收縮來降低鼻黏膜的腫脹。針對鼻塞與鼻充血者,較為有效。
Desloratadine 懷孕分級:C
此藥經由肝臟的glucuronidation代謝,不受老化影響,故年長者>65歲不需要調整劑量。
Bilastine 懷孕分級:資料有限
在第二代抗組織胺中,bilastine結合到大腦H1受體的比率最低,故引起睹睡疲倦感的風險較低【5】。此藥吸收會受食物影響(降低30%身體可用率),故建議在進食或喝果汁前一小時或之後二小時服用。服藥後1個小時發揮藥效,效果持續24小時。值得一提的是,老年人或肝腎功能不全的患者,使用bilastine"不需調整劑量"。
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參考資料:
-
Carson S, Lee N, Thakurta S. Drug class review: Newer antihistamines. Update 2. Drug Effectiveness Review Project. Oregon Health and Science University. Portland OR. 2010.
- Grant JA, Danielson L, Rihoux JP, DeVos C. A double-blind,single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine,epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and fl are response for 24 h in healthy male subjects. Allergy 1999;54:700-7
- Second-generation antihistamines: a comparative review. Drugs. 1999 Jan;57(1):31-47.
- J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16, Supplement 1: 3-12
- Bilastine: a new antihistamine with an optimal benefit-to-risk ratio for safety during driving. Expert Opin Drug Saf. 2016; 15(1): 89-98..

您好,想請問中文品名, 好克敏膜衣錠5毫克. 英文品名, Neocetin F.C Tablets 5mg 這是屬於第二代抗組織胺嗎?是否能分析一下這款藥呢?感謝! 家人一直要我吃這款抗過敏藥,之前去看醫生開的藥也都沒有效...沒有改善...我無打噴嚏、鼻癢、流鼻水、癢等症狀,只有黏膜充血的感覺,黏膜腫大 導致一直有吸不到空氣的感覺(錯覺?),請問這種症狀適合哪種藥呢?是否如上方內容所提到的康瑞斯比較適合我呢?謝謝!
微笑你好,這是第二代的抗組織胺沒錯。微笑建議你將以上的狀況告知醫師,他會幫你換成別種藥種,你可以諮詢醫師是否可以使用鼻腔噴劑,請醫師評估使用類固醇或其它鼻腔噴劑會比較合適?
現在懷孕後期全身搔癢無比,上網查了一下應該是妊娠搔癢,今天有去藥局買cyproheptadine跟敏肝寧,可以使用嗎
微笑你好,擦止癢藥膏沒有用嗎?優先使用外用的,沒有用再使用口服。Cyproheptadine為孕期B級,有必要時的確是可以服用的。
之前看過文章有說吃抗組織胺會變胖,但是是每一種抗組織胺都會有這種副作用嗎?我皮膚癢醫生都是給我驅異樂。
主要是因為組織胺會抑制食慾,而抗組織胺可能會增加食慾的感覺。而在藥品的仿單中也有詳載,體重增加的機率是0.5%,坦白說,並不影藉太多。除非飲食方面沒有做好控制喔。
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請問~永信藥品-協帝 也是第二代抗組織胺的藥嗎? (目前蕁麻疹都是吃這種藥)
是的,他算是第二代的抗組織胺。
請問~抗組織胺的藥,如果長期吃會對身體不好嗎?
您好 抗組織胺建議有症狀時再服用ㄛ!但若醫師診斷認為需要長期使用 還是會建議醫照醫師指示服用
你好, 我懷孕18W, 從懷孕前就有在服用Limino 5毫克膜衣錠(上網查詢知道這是一種第二代的抗組織胺), 詢問過家醫科醫生, 說此藥物對孕期或計畫懷孕不會造成影響, 但因為藥廠對於孕期用藥持保留, 所以還是有點擔心, 總是會盡量不要去吃, 但我只要不吃噴嚏跟鼻水就找上門, 既擔心打噴嚏嚴重會影響子宮收縮, 又害怕服藥會影響寶寶生長, 想請問醫師, 此要是否可以繼續安心服用呢??
微笑您好,若經醫師評估適合您現在情況使用,就請安心使用喔!
您好,不好意思, 因為不知可以問誰所以在這邊發問, 想請問特息敏錠(Dex-CTM) 和 撲炎喜腸溶膜衣錠(Broen-C Enteric F.C.) 這兩種藥如果經醫師開, 吃了將近一個禮拜之後症狀沒有改善,能自行停藥嗎? 另外醫師還有開服立治兒錠, 我知道抗生素不能自行停藥, 但是症狀沒有改善的情形也一定要吃完嗎? (醫師開了這三種藥給我吃兩個禮拜) 如果服立治兒錠一定要吃完, 能不能把服立治兒錠吃完就好,另外兩種藥停掉? 已經回診多次,換過多種藥都沒用的病人。
dex-ctm與broen算是症治治療,如果服用了近一個禮拜都沒改善,是可停藥的,但抗生素不建議自行停唷~~~
您好: 請問meblin(50mg) 粉紅色藥錠,有印K.J字樣,請問這也是第二代抗組織胺嗎??謝謝
微笑你好,坦白說微笑也不曉得這可以算是第二代抗組織胺嗎?只能說他比第一代沒那麼易嗜睡罷了~~
您好,醫生開了一顆“合誠”布克芬錠BUCOFENE,看成分是BUCLIZINE,請問懷孕八個多月能吃嗎…因為剛已吃了一顆但遍尋不著藥物資訊很擔心,不知能否幫忙解答,感激不盡!
微笑你好,微笑幫你查詢的結果,Buclizine懷孕分級算C級,懷孕首三個月使用Buclizine須注意,依你目前狀況,理論上短期服用是可以的。
請問驅異樂是第二代嗎?謝謝
微笑你好,是的。
請問微笑,為何我看到別人登山客推薦被蜜蜂蟄了擦這個組織胺說有效呢? 請問這有醫學根據可以支撐解釋嗎?
被蜜蜂扎到,通常抗組織胺會使用口服,局部擦只能針對癢的部分暫時止癢罷了。
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請問若晚上沒吃抗組織胺隔天就會過敏,那可以每天晚上吃嗎?長期吃對身體好嗎?我目前是吃驅異樂,之前吃信東的
您好 抗組織胺適症狀治療的藥物!建議您仍要規律作息 清淡飲食以及搭配運動改善體質,才能有效減少過敏的發作機率喔
請問鼻福錠跟停敏膜衣錠,那一種效果好
若以收鼻水的效果,因為鼻福有加血管收縮劑,所以效果會比較明顯。
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請問"舒敏寧"或"內舒拿鼻噴劑"可以斷斷續續用嗎?還是一定要每天用? 因為最近氣溫變化大,我沒有每天都鼻子過敏,只有氣溫低時才會,所以我是看天氣預報,覺得會過敏的前一天才用,或是有症狀才用,沒症狀就沒用。 請問這樣可以嗎?會不會對身體比較不好?或是用久了會沒效之類的? 謝謝:)
您好 舒敏寧屬於抗組織胺 可以有症狀再用 而內舒拿鼻噴劑是類固醇製劑 需每天使用效果會比較明顯喔
您好,我在#3看到"驅異樂"體重增加的機率是0.5%,想請問"舒敏寧"也可以查到體重增加的機率是多少%嗎?謝謝:)
微笑你好,由於這二個是同成份,理論上,應該一樣會有。但是否「查的到」就要看生達化學製藥的仿單有無標示囉。
藥師請問您Cetirizine她不從肝代謝,所以肝功能不佳者也不用調整劑量嗎? 因為您上面只說Fexofenadine、Levocetirizine這兩個不用,所以有點擔心想確定一下? Levocetirizine為Cetirizine得異構物,但她比較部會是睡??
Cetirizine不從肝代謝,所以肝功能不佳者也不用調整劑量=>沒錯 Levocetirizine較不會有嗜睡的副作用
醫師您好, 關於Cetirizine 您有提到他對於鼻塞並沒有效果。 我女兒今年三歲一直以來都會在變天的時候半夜鼻塞,診所的醫生開這個給我們。 目前都是睡前吃,已經一週了,感覺是有改善。 但這樣這個藥要繼續服用嗎? 謝謝醫師
您好 可以看其症狀喔 若有改善 基本上是可以不需要繼續使用了
微笑 你好 : 因蕁麻疹服用永勝 服敏寧已經快10個月,2天吃一次,請問他是第二代嗎?會有肝毒性嗎?他是有期刊說服用3年會增加失智症的嗎(膽鹼什麼之類的,不好意思真的看不懂)?本來想說要跟蕁麻疹和平共存,但剛好想說吃藥那麼久了,結果看到過敏藥可能引起失智,嚇出ㄧ身冷汗,希望能撥冗解答是,謝謝謝。
請問是「服敏」嗎?如果是,它的確是第二代的。如果是的話,微笑再幫你回覆後述的問題?
藥師 你好 : 我看了一下是寫"永勝 服敏優",麻煩你了,謝謝。
服敏優的確是二代的抗組織胺 並沒有肝毒性 ,另外引起失智症的報導是否可提供連結供微笑參考呢?
藥師你好~ 因為蕁麻疹的關係服用"艾來"抗組織胺也快一年的時間了, 請問艾來是算第幾代的藥物呢? 有固定的吃的時候皮膚狀況就比較穩定, 但如果可能幾天沒吃, 偶爾又會出現癢,抓了會腫的狀況, 這樣的話會建議再固定吃嗎(目前是2天1顆) 怕停下的話之前持續吃的效果會沒了? 很困擾不知道是什麼因素誘發蕁麻疹, 謝謝藥師
艾來是第二代抗組織胺,目前該藥是可以長期服用。但還是會建議你找出身體過敏的源頭(飲食不正常、缺乏運動、壓力等等),才是根本。
感謝您~對第一、第二代有概念了~
^^感謝你對微笑藥師網的支持
你好,請問使用第二代抗組織胺會有降低免疫力的可能嗎? 我之前開始使用,感覺好像比較常感冒。 謝謝
微笑你好,目前並無有力證實支持這樣的況狀喔。微笑建議你足夠的睡眠及規律的運動,還有常戴口罩,是預防感染的不二法門。
請問莫鼻卡可以長期規律的服用嗎~?
微笑你好,由於莫鼻卡含有鼻血管收縮劑,所以微笑建議諮詢醫師建議後才能長規使用。
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你好 我小孩五歲半,五歲後開始皮膚搔癢,且皮膚會變粗糙,醫生開了dex-CTM及Zatien 劑量開ㄧ天三次,但有說可減量,目前ㄧ天吃ㄧ次,算有效控制,但如停藥兩到三天,又會開始騷癢,請問這兩樣藥是第一代還第二代?對肝臟或腎臟會傷害嗎?長期吃可以嗎?感謝您~
都算第一代的唷
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您好:想再請問,洩敏是屬於第二代,還是第一代?是不是吃了,體重會增加?謝謝
微笑你好,屬於第二代。在動物研究的資料來毒,的確是有可能。
您好,想請問生達舒敏寧Levozine是第二代嗎?如果服用後有比較改善可以自行停藥嗎?謝謝
您好 是屬於第二代抗組織胺 是否停藥請和醫師討論喔~
您好,我有皮膚搔癢的症狀大概一個禮拜,身體各部位的皮膚會不定時出現小顆粒突起,有時候最快4-5個小時後這些症狀就會消失,但這幾天開始已經影響到我的睡眠品質,因為人在國外,目前手邊有驅異樂Levocetirizine及停敏Desloratadine兩種藥物,不過只有2個禮拜的份量,請問有比較建議服用哪個呢?
理論上兩者皆可喔
您好,請問美洛苓(Merolin)/Mebhydrolin,白色圓形藥錠,HS字樣,是第一代還是第二代抗組織胺呢?因為脂漏性皮膚炎搔癢嚴重,醫生開來止癢(7日份,每日三餐飯後加睡前),不癢即可停藥或是要服完一個療程?(醫生並沒有開類固醇外用藥給我擦,但有開含類固醇洗劑)
屬於第一代的抗組織胺。
請問生達舒敏寧Levozine 哺乳媽媽可以服用嗎? 小孩三歲 謝謝您熱心回答呦
根據美國國家醫學圖書館資料建議,此藥物可使用,但極微量的藥物還是可能經由乳汁被嬰兒吸收,建議您可於服藥前先哺餵嬰兒。
您好,我服用永勝的服敏優後,鼻水流不停的不適感緩解程度遠不及服藥後的副作用,偏頭痛、鼻塞、口乾等表列副作用全出籠了;但鼻水流不停不適幾天就又會想飲鴆止渴,請問該怎麼辦?
微笑您好 會建議您就診 告知醫師這個情況 不過服敏優已經算是副作用比較少的第二代抗組織胺了....所以 如果服用其他的抗組織胺 可能還是會有類似副作用唷
您好,我曾被人建議在蕁麻疹發作時服用Cetirizine和Levocetirizine各一錠,想請問這是正常的劑量和服用方法嗎?同時服用兩種抗組織胺藥會不會出現問題呢?另外想請問抗組織胺的藥效會不會隨著服用次數而下降呢?謝謝
微笑您好 一般並不會這樣併用唷!除非是醫師特別指示 服用兩種抗組織胺可能會讓負作用更明顯,但藥效不太會隨著服用次數增加而下降
請問艾來 Allegra 是否會造成手麻腳麻的刺動感(tingling)? 最近吃了一粒後有這種感覺,但由於自己平常的姿勢有問題,所以不確定。 查了一些英文資料,發現也有其他的使用者反應這個問題,故此一問。
微笑您好 目前仿單是沒有提到這個副作用 建議您先觀察 若真的此作用加劇或持續太久 可以請醫師換藥看看唷
請問第二代抗組織胺-bilastine 中部地區那裡可以買到?
微笑你好,這點微笑就真的不清楚了耶
請問第二代抗組織胺-bilastine 中部地區那裡可以買到?
微笑你好,這點微笑就真的不清楚了耶
請問艾來一定要飯後服用嗎? 我有時候會在睡前服用,OK嗎?
微笑你好,是可以的。
請問驅異樂一天可以吃幾次啊?吃3次會比只吃一次效果好嗎?什麼時間點吃比較好呢?
微笑您好 每日使用一次即可喔
您好 我的症狀是慢性蕁麻疹 醫師開給我Fexofenadine 飛敏耐60MG*1+Neocetin 好克敏5MG*2 因文內有提到併用問題, 自己查詢藥廠說明書 兩者藥物的治療目的其實也相同 雖然兩種都是第二代抗組織胺(副作用的確較無感受) 但一般而言會這樣兩種第二代抗組織胺一起吃嗎?
微笑你好,臨床上的確有可能併用喔,尤其是雖然都是第二代抗組織胺,但他們對於其它發炎反應控制效果不同,所以在醫生的考量下,是有可能併用的,希望有回覆到你的問題 ^^
過敏視情況以使用抗組織胺爲主,亦可同時短期使用類固醇。若類固醇 + 抗組織胺治療效果不佳,請與醫師溝通進行血液免疫抗體 IgA, IgE, IgG 檢查。必要時需使用「白三烯素」Singulair 10mg, QD. 如果常期不癒:有必要使用健保特殊用藥(anti-IgE). 這個藥因價格與政治因素 (中研院生醫所開發,開發者受政治排擠離開台灣,藥現由美國藥廠製造)需要健保局特別審核 (每星期 2 針皮下注射,3 萬元台幣)。
感謝你的分享。
發炎反應通常都是巨蝕細胞放出的「白三烯素」產生。抗組織胺沒有辦法治療白三烯素引起的發炎反應;要用抗白三烯素(如 Singulair 10mg, QD) 才會有效。在台灣,免疫抑制劑的使用並不如國外普遍:只好使用類固醇、抗組織胺和抗白三烯素類的藥物處理蕁痲疹、異位性皮膚炎、過敏等免疫系統疾病。
感謝你的分享。
您好 請問Loratadine和Levocetirizine 治療鼻過敏 兩者有何差異處呢? 謝謝您的答覆