Ibuprofen是常見的消炎止痛藥物,由於其止痛效果優越,故常開立用於各種況狀的疼痛緩解,但由於傳統Ibuprofen藥效發揮慢,達到血液最高濃度約需1-2小時。所以許多藥廠紛紛研發速效型的Ibuprofen,今天微笑藥師網簡單的比較這些速型Ibuprofen的差別。

                                            Ibuprofen  


      目前常見的速效型Ibuprofen分為添加Lysine與Arginine兩種,微笑做個簡單的比較:

一、Ibuprofen Lysinated

      由於傳統Ibuprofen acid的溶解度很差(僅<0.1%),導致服用後1-2小時才會到達最大血液濃度Cmax,大大影響其實用性。而Ibuprofen lysinated的溶解度為17%,服用後約30-60分鐘,即可達到血液最大濃度。【1】

下圖為比較三組不同劑型的Ibuprofen的吸收狀況,分別為已完全溶解的液態膠囊、Ibuprofen lysinated錠、糖衣包裏的傳統Ibuprofen錠,其中液態軟膠囊組與Ibuprofen lysinated的Cmax值明顯高於傳統Ibuprofen;而液態軟膠囊組與Ibuprofen lysinated組的Tmax(達到最大血液濃度的時間)明顯較傳統Ibuprofen錠小,顯示Ibuprofen lysinated有較快的Onset及較高的有效血液濃度值。【2】

Ibuprofen lysianted  

二、Ibuprofen (as arginine)

      Ibuprofen(as arginine),用利Arginine做成鹽基,最主要是想增加Ibuprofen的溶解度,從廠商資料顯示,Ibuprofen arginine的Tmax為30分鐘比傳統Ibuprofen劑型的Tmax為1-2小時,Ibuprofen arginine藥效快許多。而在血中濃度上方面,Ibuprofen arginine的Cmax比傳統Ibuprofen的Cmax高了約60%。

圖片1    

ibuprofen(arginine)    

    添加Arginine除了能增加Cmax值與減少Tmax值外,另一個好處是「胃黏膜保護作用」。研究指出,精胺酸之所以具有胃黏膜保護作用,可能與精胺酸能增加胃部的血液循環有關【4】。在服用後的90分鐘,精胺酸可能主要藉由cyclooxygenase/prostaglandins途徑 (COX/PGs)達到增加胃部血流,在服用後約6小時精胺酸則主要藉由抑制iNOS/NO反應來達到保護胃黏膜的作用。【3】在小鼠實驗中發現,同時服用Ibuprofen+Arginine組與只有服用Ibuprofen組相比,實驗組小鼠的胃部細胞cGMP濃度與胃黏膜的PGE2濃度均較對照組高,顯示Arginine對於胃黏膜的保護作用【3】。

有趣的是,有研究顯示,添加Arginine的可以增加Ibuprofen的抗發炎能力,推測可能是Arginine釋放的NO的關係。【5】


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 參考文獻:

  1. Racemic ibuprofen lysinate technical information. January 2010 Supersedes issue dated June 2008.
  2. Comparative Pharmacokinetics of Two Fast-Dissolving Oral Ibuprofen Formulations and a Regular-Release Ibuprofen Tablet in Healthy Volunteers.
  3. Mechanisms involved in protection afforded by L-arginine in ibuprofen-induced gastric damage: role of nitric oxide and prostaglandins. Dig Dis Sci. 2002 Jan;47(1):44-53.
  4. Role of L-arginine, a substrate for nitric oxide-synthase, in gastroprotection and ulcer healing. J Gastroenterol. 1997 Aug;32(4):442-52.
  5. Ibuprofen-arginine generates nitric oxide and has enhanced anti-inflammatory effects.
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  • 訪客
  • 謝謝您的分享,請問台灣藥局買的到 ibuprofen arginine 這類型的速效止痛藥嗎?謝謝
  • 您好,目前台灣是有這類藥品的

    微笑藥師網 於 2017/02/23 09:58 回覆

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