愛美享「瘦」的方法無其不有,各種促進新陳代謝或降低食慾的招式都有,但你有聽過用打的減肥藥嗎?今天微笑想與大家介紹糖尿病藥物「Liraglutide」的新用法。

                                        liraglutdie    


                                                                                                                   【微笑藥師 王巧雯著/廖偉呈藥師 編修】

 一、Liraglutide簡介

      當人體進食,胃腸道吸收葡萄糖時,胃腸道會分泌腸泌素,也就是glucagon-like peptide-1 (GLP-1),能活化胰臟β細胞,刺激胰島素釋放,促使飯後血糖降低,讓血糖能恢復到正常的範圍,GLP-1也能抑制胰臟α細胞分泌昇糖素,降低肝臟糖質新生作用,延遲胃排空速度,降低食慾,故有控制體重的效果。GLP-1的作用依賴血中葡糖糖濃度而定(Glucose-dependent),因此較不會引起低血糖的副作用。然而內生性的 GLP-1在人體會立刻被Dipeptidyl Peptidase 4 (DPP-4) 分解、去活化。故直接施打GLP-1是不可行的方式。

      Liraglutide 為GLP-1類似物,利用生物科技的方法在內生性的 GLP-1上第34個胺基酸lysine用 arginine 取代,並在第26個胺基酸 lysine 上加上一個 glutamate (谷氨酸) 及16個碳鏈的短鏈脂肪酸。這樣的結構改變會 使得它與白蛋白的結合增加,同時可以延緩其皮下的吸收,減少被 DPP-4的分解,半衰期也變長約13小時,適合一天給藥一次。【1】

      早在2010年Liraglutdie在美國被用於治療二型糖尿病,治療劑量為1.2mg及1.8mg。直至2014年底,FDA才批准GLP激動劑Liraglutide作為慢性體重管理藥物,治療劑量則需提高至3.0mg。不過微笑在此提醒,此藥不能與其他GLP-1類藥物同用,此外,若患者使用16周後未能減輕原本體重的4%,需要停用。適用於併合了低熱量飲食和運動,體質指數(BMI)大於30,或是BMI大於27,但有肥胖相關的併發症,如糖尿病,高血壓或高血脂。

二、減肥使用的劑量及安全性

      LEAD (Liraglutide Effect and Action in Diabetes) 是一系列針對全球40多個國家, 4000多名糖尿病人者進行的6個隨機雙盲試驗所,透過 LEAD1-6的研究可以知道 liraglutide 在不同治療組合與現行療法的差異性,顯示Liraglutide比起其他降血糖藥物的最大特色為降低體重,在降低糖化血色素、空腹血糖、飯後血糖等更有療效,HbA1c < 7% 的達標率也更高。【2】

Liraglutide 1  

      新英格蘭醫學期刊(NEJM)進行了56週的雙盲試驗, 設定BMI至少27-30且沒有糖尿病的3731人,Liraglutide劑量為3.0毫克(2487患者)或安慰劑(1244例),Liraglutide每日一次皮下注射3.0mg,目標為體重至少減少5%-10%以上的比例。Liraglutide組63.2%,與安慰劑組中的27.1%相比,失去了他們的身體重量的至少5%(P <0.001),33.1%和10.6%,分別丟失10%以上的他們的體重(P <0.001)。

      Liraglutide已被美國的FDA以及歐盟的EMA核准為減重用藥。作為治療糖尿病用途,Liraglutide的劑量為每天1.2~1.8mg的劑量,作為減重用途,Liraglutide的劑量為每天3.0mg的劑量。【3】

Liraglutide 2 Liraglutide 3
Liraglutide 4 

三、使用注意事項,須經由醫師的專業診斷

1.Liraglutide 最常見的副作用是胃腸不適,如噁心、腹瀉、嘔吐、便祕等。
2.使用禁忌為:甲狀腺髓樣癌、多發性內分泌腫瘤。
3.下列情況不適用Liraglutide
(1) 第一型糖尿病患者。
(2) 尚未使用任何口服降血糖藥物的第二型糖尿病患者 。
(3) 具罹患胰臟炎高風險者。
(4) 個人或家族有甲狀腺髓質癌(Medullary thyroid carcinoma )病史或有第2型多發性內分泌腫瘤(Multiple Endocrine Neoplasia type 2)患者。

四、 微笑藥師的建議

  1. ADA 認為 GLP-1 receptor agonist 在降 HbA1c 的達標率較高,在體重方面可以減重,而它的低血糖風險也較低,唯一缺點是價錢較昂貴,所以如果是較肥胖的病人且需要有效的降 HbA1c,是可以選擇使用此類藥。若還無法理想的控制血糖,建議加入第三種降血糖藥品,最後仍然無法良好控制者,則使用一日多次胰島素併用1至2種非胰島素降血糖藥品。【4】
  2. Liraglutide在減重方面的效果很好,值得做為新一代減重藥物。
  3. Liraglutide為處方用藥,若有減重需求的,也一定要經過專業醫師的診斷才可以使用唷!

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參考資料:

  1. Liraglutide藥物仿單
  2. Liraglutide in Clinical Practice: Insights from LEAD Programme. SUPPLEMENT TO JAPI . JUNE 2010.VOL. 58
  3. A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management. N Engl J Med 2015; 373:11-22July 2, 2015DOI: 10.1056/NEJMoa1411892
  4. Long-Acting Glucagon-Like Peptide 1 Receptor Agonists. Alan J. Garber, MD, PHD
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